2017年3月27日课题组文献汇报
发布时间: 2017-03-29 浏览次数: 136

汇报人:陈诗瑶、周健睿
时间:2017年3月27日 晚6:30
地点:江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室 411会议室
汇报内容:
  (一)、
  14级拔尖计划的陈诗瑶同学进行了以“1,3,4-噻二唑结构在药物化学中的应用”为题的文献汇报。
  1,3,4-噻二唑及其衍生物是一类有着广泛生物活性的杂环化合物,在化学性质方面也有很好的表现。通常认为其生物活性主要来自N=C-S的结构,能够作为活性中心螯合生物体内的某些金属离子,有较好的组织细胞通透性,能够更好地发挥药效。噻二唑环具有良好性质的主要原因有二:一是它是嘧啶和噁二唑的生物电子等排体;再则是它本身作为介离子体系的性质。
  在总结概述介离子体系、1,3,4-噻二唑结构基本化学性质、噻二唑类衍生物在药物中的应用等相关背景后,陈诗瑶同学重点介绍了1,3,4-噻二唑类结构化学合成过程中部分常用反应的条件、机理及改良手段,如Suzuki-Miyaura偶联反应及在此基础上融合了金属转移反应驱动机理、基于亲核试剂插入起始的金属盐重排机理后建立的简化交叉偶联催化循环新方法;以及分别以头孢洛林酯和含吡唑取代基的 1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物为例的噻二唑类化合物的构效关系研究、优化思路分析及具体优化过程。 
  汇报结束后,在场的研究生、博士生师兄师姐以及课题组老师们对汇报进行了提问、点评和总结,既有肯定,也指出了不足之处,给第一次做文献汇报的陈诗瑶同学启示良多,对药物化学及文献汇报有了更好的认识。
  (二)、
  周健睿同学的文献交流中,大家探讨了五元杂环噻唑在药物化学领域的应用。首先,从噻唑独特的化学性质入手,回顾了常用的三种噻唑环合方法:Hantzsch、Gabriel 和Cook-Heilborn合成法,辨别了三种合成法不同的反应机制。接着我们汇总了含有噻唑环的各类药物,如第三代头孢抗菌药,抗寄生虫药物硝唑尼特,消炎药物美洛昔康,抗肿瘤药物达沙替尼等,并着重分析了噻唑类化合物在中枢神经方面的应用。周健睿同学选取了药物普拉克斯敏和利鲁唑的研究过程作为事例深入探讨了噻唑环作为中枢神经药物在构效关系研究中的独到之处。